Dünya nüfusundaki artýþ, insan ihtiyaçlarýnýn çeþitliliði ve doðal ürünlere olan talebin artmasý ile týbbi ve aromatik bitkilerin önemi de artmaktadýr. Týbbi ve aromatik bitkilerin en çok dikkat çeken ve araþtýrmaya konu olan özellikleri tedavi amacýyla kullanýlmalarýdýr. Bu bitkilerin bir kýsmý doðadan toplanýrken bir kýsmý da kültüre alýnýp üretimi yapýlmaktadýr. Ancak kýrsal yörelerde ekseriyetle tedavi amaçlý kullanýlan bitkilerin önemli bir kýsmý doðadan toplanmaktadýr. Son yýllarda ise enzimler üzerine bitkilerin etkileriyle ilgili araþtýrmalarýn hýz kazanmasýyla birlikte çalýþmalar bu yöne doðru bir ivme kazanmýþtýr. Bu çalýþmada da insan eritrositinde bulunan glutatyon redüktaz (EC 1.8.1.7) enzimi üzerine endemik Alkanna trichophila var. mardinensis bitki kökü ekstraktýnýn in vitro inhibisiyon kinetiðinin araþtýrýlmasý amaçlanmýþtýr. Bu amaçla enzim üzerine 6 farklý konsantrasyondaki (0,077 mg/mL, 0,154 mg/mL, 0,231 mg/mL, 0,308 mg/mL, 0,385 mg/mL, 0,77 mg/mL) inhibitör bitki ekstraktýnýn aktivite deðerlerleri hesaplandý ve % Aktivite-Ýnhibitör grafiði çizildi. Bu grafikten elde edilen regresyon denkleminden bitkinin I50 deðeri 0,380 mg/mL olarak hesaplandý. Kinetik çalýþmanýn bu aþamasýnda bitki kökü ekstraktýnýn inhibisyon çeþidini belirlemek için Lineweaver-Burk grafiði çizildi. Çizilen bu grafikten inhibisyon çeþidinin yarýþmalý inhibisyon olduðu gösterildi. GR inhibitörleri antimalarya, antikanser ilacý ve kemoterapi/radyoterapide duyarlýlýðý arttýrma ajaný olarak kullanýlmaktadýrlar. Çalýþmamýz, bu bitkiye ait ekstraktýn bir GR inhibitörü olduðunu, sektöre yönelik yeni ilaç adaylarýnýn belirlenmesi açýsýndan yol gösterici olarak kullanýlabileceðini göstermektedir.
Anahtar Kelimeler: Enzim inhibisyonu, enzim kinetiði, glutatyon redüktaz, insan eritrositi, in vitro
|
